激素是抗肿瘤药物的一部分，激素治疗癌已有近7 O年的历史。1 9 3 9年，国外有1例晚期乳腺癌伴有全身广泛转移的患者，已到临终期，但不久病人的病情又开始缓解，竟奇迹般地活下来了。最后病人虽仍死于乳腺癌，但在尸体解剖时却意外地发现病人的双侧卵巢全被转移癌侵蚀，卵巢破坏殆尽，完全丧失了卵巢的功能。由此提示卵巢与乳腺癌的发病和生长发展的关系，从而揭开了激素治疗癌(又叫内分泌治疗)的序幕。

    2 O世纪4 O年代广泛试用性激素治疗乳腺癌，确实也取得了一定的效果。此外，用性激素来治疗前列腺癌，同样也有疗效。因此，用激素类物质治疗乳腺癌和前列腺癌，可以说是人类肿瘤最早的有效的内分泌治疗方法。其后，抗雌激素受体药[如他莫昔芬(三苯氧胺)]、抗肾上腺皮质激素类药物[如氨鲁米特(氨基导眠能)]不断涌现，谱写了内分泌治疗癌症的新篇章。

    激素之所以能治疗癌症，是因为激素能进入瘤细胞，并与相应受体(只与某一种激素有高浓度亲和力的特异性蛋白)结合而发挥作用。激素能切断肿瘤赖以生长和发育的激素供应来源，还能发挥溶解细胞的作用。例如，泼尼松对淋巴瘤细胞的溶解作用可以治疗恶性淋巴瘤，激素可以改变肿瘤生长的内分泌环境，创造不利于肿瘤生长发育的环境，抑制肿瘤生长，使肿瘤组织退缩，以致消失。

    因激素有减轻颅内压的作用，故激素也可用于脑肿瘤引起的头痛、呕吐等颅内压增高症。