乳腺是性激素的靶器官，又是多种类固醇激素和多肽激素的靶器官，对于全身内分泌环境非常敏感。早在19世纪，临床研究就发现，乳腺癌患者卵巢切除后，对病灶能有效地控制。后来便形成了包括激素治疗、卵巢切除、肾上腺切除、垂体切除的内分泌治疗，运用于晚期乳腺癌的保守治疗。

激素治疗包括用雌激素和雄激素。雌激素治疗对1／3患者有效，尤其对软组织癌灶作用明显。雄激素治疗适用于未绝经或绝经5年以内已有骨转移的第Ⅳ期乳腺癌。卵巢切除对乳腺癌的原灶和转移灶均有抑制作用，均有40％患者有效，平均维持10个月，最长可达5年。肾上腺切除手术创伤较大，一般不常采用，有44％的患者术后能缓解症状，缓解期为半年到3年。垂体切除对近一半患者有效，但对肝、脑转移及肿瘤较大者效果不明显。

内分泌治疗对正常组织无明显损害，仅适用于激素依赖性乳腺癌，而不适用非激素依赖性乳腺癌。对晚期乳腺癌而言，其疗效优于化疗，即使是肾上腺切除或垂体切除这样的大手术也是值得的。